NORVASC 5MG CX 30 COMP PFIZER

Norvasc®

Besilato de amlodipina

Comprimidos

Uso adulto


Forma farmacêutica e apresentações - NORVASC® 5 mg em embalagens contendo 20 e 30 comprimidos. NORVASC® 10 mg em embalagens contendo 20 e 30 comprimidos.

Composição - Cada comprimido de NORVASC® 5 mg contém: Besilato de amlodipina equivalente a 5 mg de amlodipina base. Cada comprimido de NORVASC® 10 mg contém: Besilato de amlodipina equivalente a 10 mg de amlodipina base. Excipientes: Celulose microcristalina, fosfato dibásico de cálcio anidro, amidoglicolato de sódio e estearato de magnésio.

Descrição e propriedades - Propriedades farmacodinâmicas: A amlodipina é um inibidor do influxo de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon cálcio no interior dos músculos cardíaco e liso. O mecanismo da ação anti-hipertensiva da amlodipina deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa. O mecanismo preciso pelo qual a amlodipina alivia a angina não está completamente definido, mas a amlodipina reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações: 1. a amlodipina dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total (afterload) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a freqüência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio; 2. o mecanismo de ação da amlodipina envolve provavelmente também a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo. Em pacientes com hipertensão a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sangüínea durante intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto em pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não constitui uma característica da administração de amlodipina. Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de amlodipina aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1 mm de depressão no segmento ST, e diminui a freqüência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina. Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% da amlodipina circulante estão ligados às proteínas plasmáticas. A amlodipina não foi associada a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma, diabetes e gota. Uso em pacientes com doença arterial coronária (DAC): Os efeitos de amlodipina em morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de arteriosclerose coronária e arteriosclerose carótida foram estudadas no estudo clínico Avaliação Perspectiva Randomizada dos Efeitos Vasculares de NORVASC® (PREVENT - Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of NORVASC Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença arterial coronária definida angiograficamente. A população incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (45%), angioplastia coronária percutânea transluminal (PTCA) na linha de base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de 1 vaso doente (45% dos pacientes) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes com hipertensão não-controlada (pressão arterial diastólica > 95 mmHg) foram excluídos do estudo. um comitê de avaliação de desfecho decidiu, de modo cego, sobre os principais eventos cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito demonstrável da velocidade de progressão das lesões na artéria coronária, a amlodipina impediu a progressão do espessamento da carótida íntima-média. Foi observada uma redução significante (-31%) em pacientes tratados com amlodipina no desfecho combinado de morte cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia coronária percutânea transluminal (PTCA), revascularização cirúrgica do miocárdio, hospitalização para angina instável e piora da insuficiência cardíaca congestiva. Uma redução significante (-42%) no processo de revascularização (PTCA e revascularização cirúrgica do miocárdio) foi também observada em pacientes tratados com amlodipina. Foi observado um número de hospitalizações (-33%) menor para angina instável em pacientes tratados com amlodipina quando comparado ao grupo placebo. Uso em pacientes com insuficiência cardíaca: Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes II-IV-NYHA demonstraram que a amlodipina não levou a uma deterioração clínica quando avaliada pela tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica. Um estudo placebo-controlado (PRAISE) destinado para avaliar pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes III-IV-NYHA recebendo digoxina, diurét